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2023
中國上海2023年3月31日 --專注于腫瘤創(chuàng)新藥物的發(fā)現(xiàn)、開發(fā)和商業(yè)化公司--海和藥物（海和）宣布，公司自主開發(fā)的、具有完全知識(shí)產(chǎn)權(quán)的創(chuàng)新藥物HH2853的I/II期國際多中心臨床研究已經(jīng)在中國完成II期首例患者給藥。
本研究是評(píng)估HH2853用于治療復(fù)發(fā)性/難治性非霍奇金淋巴瘤或晚期實(shí)體瘤患者的安全性、耐受性、藥代動(dòng)力學(xué)和臨床活性而開展的一項(xiàng)首次人體、開放標(biāo)簽、I/II期研究。
增強(qiáng)子zeste同源物1/2 （EZH1/2）為多梳抑制性復(fù)合物2（PRC2）的催化亞基，可以催化組蛋白H3第27位賴氨酸三甲基化（H3K27me3）來調(diào)控基因表達(dá)。EZH2在多瘤種中高表達(dá)或存在功能獲得性突變，與癌細(xì)胞的增殖、遷移、侵襲以及不良預(yù)后密切相關(guān)。此外，PRC2與染色質(zhì)重塑復(fù)合物（SWI/SNF）之間存在進(jìn)化上保守的對(duì)立關(guān)系，SWI/SNF復(fù)合物核心亞基的缺失或失活突變可削弱SWI/SNF對(duì)PRC2的抗衡從而促進(jìn)腫瘤發(fā)展。因此，靶向EZH1/2在多種血液瘤和實(shí)體瘤中存在潛在的治療前景。EZH1 是EZH2的同源蛋白，且具有相互代償?shù)淖饔?，使得EZH1/2雙靶向抑制劑具有更好的治療潛力。目前國內(nèi)尚無EZH2或EZH1/2抑制獲批。
HH2853是一款強(qiáng)效、高選擇性的EZH1/2小分子抑制劑。臨床前研究表明，HH2853能強(qiáng)效抑制細(xì)胞內(nèi)的整體H3K27me3水平，在外周T細(xì)胞性淋巴瘤（PTCL）、含有EZH2突變的彌漫性大B細(xì)胞淋巴瘤（DLBCL）以及含有SWI/SNF復(fù)合物亞基突變的多種實(shí)體瘤模型中，HH2853均顯示強(qiáng)效的體內(nèi)外抗腫瘤活性，且在同等劑量下，HH2853抗腫瘤活性與tazemetostat相比更優(yōu)。I期臨床數(shù)據(jù)表明HH2853具有良好的安全性和藥代動(dòng)力學(xué)特征，并在多瘤種中展示出初步療效。
海和藥物是中國領(lǐng)先的自主創(chuàng)新生物技術(shù)公司，專注于抗腫瘤創(chuàng)新藥物的發(fā)現(xiàn)、開發(fā)、生產(chǎn)及商業(yè)化，希望為全球癌癥患者帶來更安全更有效的治療方法。作為由中國工程院院士領(lǐng)銜的新藥研發(fā)公司，海和藥物堅(jiān)持走自主創(chuàng)新的道路，同時(shí)擁有一支具有全球化視野的科研和管理團(tuán)隊(duì)，積極布局創(chuàng)新藥物的國際開發(fā)之路。目前海和藥物已有1款產(chǎn)品(谷美替尼片，商品名：海益坦?)獲批上市，另有在研管線12個(gè)候選藥物。截至本新聞發(fā)布日期為止，我們已于全球四個(gè)國家及地區(qū)取得33項(xiàng)IND或臨床試驗(yàn)批準(zhǔn)。
