.jpg)
2022
今日，海和藥物宣布：其具有全球自主知識產(chǎn)權(quán)的口服強效、高選擇性的小分子MET抑制劑谷美替尼片（研發(fā)代號：SCC244）最新臨床研究結(jié)果亮相2022歐洲腫瘤內(nèi)科學(xué)會亞洲年會（ESMO ASIA Congress 2022）。2022 ESMO ASIA年會于當(dāng)?shù)貢r間12月2日—4日舉行，帶來國際腫瘤學(xué)領(lǐng)域治療的最新前沿進(jìn)展。
標(biāo)題：谷美替尼片（SCC244）聯(lián)合奧希替尼治療EGFR 突變、MET擴增且EGFR 抑制劑耐藥的IIIb/IIIc或IV期的非小細(xì)胞肺癌患者
口頭報告編號：607
報告時間： 2022-12-03 09:10-09:15
報告者： 虞永峰 教授
內(nèi)容：
在EGFR突變的非小細(xì)胞肺癌患者中，MET擴增通常介導(dǎo)EGFR抑制劑耐藥1-3。多項臨床試驗表明，MET抑制劑聯(lián)合EGFR抑制劑是克服MET擴增介導(dǎo)EGFR抑制劑耐藥的一種有前景的治療策略4-6。SCC244是一款高選擇性的小分子MET激酶抑制劑，單藥治療MET異?；颊呔哂辛己玫目鼓[瘤活性和耐受性7-8。這項Ib/II期臨床研究(NCT: 04338243)，旨在評估SCC244聯(lián)合奧希替尼在攜帶MET擴增且EGFR抑制劑耐藥的局部晚期或轉(zhuǎn)移性EGFR突變的非小細(xì)胞肺癌患者中的安全性和療效。共有30例患者接受了SCC244聯(lián)合奧希替尼治療。總體ORR為60%[95% CI:40.6，77.3]，中位 DoR為5.8個月[95% CI:1.9，12.7]，中位 PFS為6.9個月[95% CI:3.9，8.9]，中位 OS為16.9個月[95% CI:11.1，NE]。在19例既往接受一代或二代EGFR-TKI治療后進(jìn)展的患者中，ORR高達(dá)73.7%[95% CI:48.8，90.9]，中位DoR為6.2個月[95% CI:3.3，NE]，中位 PFS為7.0個月[95% CI:4.1，13.8]。在該項試驗中最常見的不良事件為水腫（70.0%），最常見的3級或以上的治療相關(guān)不良反應(yīng)為血小板減少癥（16.7%）和中性粒細(xì)胞減少癥（16.7%）。6名受試者因治療相關(guān)不良事件而停藥，沒有發(fā)生僅由于SCC244治療相關(guān)不良事件而停藥的不良事件，SCC244聯(lián)合奧希替尼安全性可控。
標(biāo)題：MET抑制劑谷美替尼片（SCC244）在MET過表達(dá)非小細(xì)胞肺癌患者中的匯總分析
壁報編號：688
內(nèi)容：
在非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者中MET過表達(dá)的發(fā)生率在5%-75%之間9，并且可能與MET擴增同時發(fā)生。多項研究表明MET過表達(dá)是EGFR野生型NSCLC患者獨立的預(yù)后不良因素，可能成為NSCLC患者潛在的治療靶點10-11。
本次分析旨在評估SCC244在MET過表達(dá)的局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者中的療效，共納入了兩項正在進(jìn)行的Ⅰb期研究（NCT03457532和NCT04270591）。滿足MET過表達(dá)(中心實驗室測定IHC≥3+)、未攜帶METex14跳變和EGFR突變、且未接受過EGFR抑制劑治療的NSCLC患者被納入分析。
分析共納入32例患者，包括12例拒絕或不適合化療的初治患者，以及20例接受過≥1線全身抗腫瘤治療的經(jīng)治患者?？傮w患者的ORR為37.5% (95% CI: 21.1， 56.3)，其中初治患者和經(jīng)治患者的ORR分別為41.7% (95% CI: 15.2， 72.3)和35.0% (95% CI: 15.4， 59.2)。在總體32例患者中，中位DoR為8.3個月(95% CI: 2.8, NE)，中位PFS為6.9個月(95% CI: 3.6, 9.7)，中位OS為16.2個月(95% CI: 10.3, NE)。
此次匯總分析的結(jié)果顯示，SCC244在MET過表達(dá)、不攜帶METex14跳變和EGFR突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者中具有良好的抗腫瘤活性，并且在經(jīng)治患者中初步療效高于標(biāo)準(zhǔn)化療，這些發(fā)現(xiàn)值得更大規(guī)模的研究來證實。
2022年歐洲腫瘤學(xué)會亞洲 （ESMO ASIA）年會于2022年12月2日-4日在新加坡舉行，會議由歐洲腫瘤內(nèi)科學(xué)會(ESMO)主辦。ESMO ASIA年會匯聚最具經(jīng)驗的國際專家，提供高水準(zhǔn)的涵蓋所有主要腫瘤類型的腫瘤學(xué)教育方案，并為國際同行提供重要的交流機會，使亞太地區(qū)的腫瘤學(xué)專業(yè)人士能夠與快速發(fā)展的腫瘤學(xué)科學(xué)與教育保持同步。ESMO ASIA年會是全球和亞洲臨床醫(yī)生戰(zhàn)略合作的結(jié)果，由來自世界各地的頂級腫瘤學(xué)專家提供的一流的科學(xué)與教育項目，大會是亞太地區(qū)討論腫瘤學(xué)領(lǐng)域的最新數(shù)據(jù)和最新突破成果的領(lǐng)先平臺，并重點關(guān)注區(qū)域特性。
谷美替尼（研發(fā)代號：SCC244）是上海海和藥物研究開發(fā)股份有限公司具有全球自主知識產(chǎn)權(quán)的口服強效、高選擇性小分子MET抑制劑。臨床前研究顯示谷美替尼片強效和特異性靶向抑制MET激酶活性。臨床研究結(jié)果顯示，谷美替尼片具有優(yōu)良的藥代動力學(xué)特性以及良好的安全性和耐受性,在具有MET改變的晚期非小細(xì)胞肺癌患者中顯示了明確療效且腦轉(zhuǎn)移患者同樣獲益。與已上市同類產(chǎn)品相比，SCC244穩(wěn)態(tài)谷濃度比同類產(chǎn)品更高，可以持續(xù)抑制靶點; 半衰期長, 適合每日一次給藥; 不需要根據(jù)體重做劑量調(diào)整; 藥物相互作用少，合并用藥不受限制。
海和藥物是中國領(lǐng)先的自主創(chuàng)新生物技術(shù)公司，專注于抗腫瘤創(chuàng)新藥物的發(fā)現(xiàn)、開發(fā)、生產(chǎn)及商業(yè)化，為全球癌癥患者帶來挽救生命的療法。作為由中國工程院院士領(lǐng)銜的新藥研發(fā)公司，海和藥物堅持走自主創(chuàng)新的道路，同時擁有一支具有全球化視野的科研和管理團隊，積極布局創(chuàng)新藥物的國際開發(fā)之路。目前海和藥物在研管線有13個候選藥物，截至本新聞發(fā)布日期為止，我們已于全球四個國家及地區(qū)取得33項IND或臨床試驗批準(zhǔn)。
參考文獻(xiàn):
1. Engelman J., et al. Science.2007; 316: 1039-43.
2. Yano S., et al. Cancer Res. 2008; 68(22):9479-87.
3. Takeuchi S., Wang W., Li Q., et al. Am J Pathol, 2012, 181(3): 1034-1043.
4. Wu Y-L. et al. Ann Oncol 27 (Supplement 6): vi416–vi454, 2016
5. Yang J., et al. J Thorac Oncol. 12(11): S1769, November 2017.
6. Lecia V. S., et al. Lancet Oncol. 2020 Mar;21(3):373-386.
7. Chen H-J., et al. Presented at 2021 ESMO TAT. Abstract# 320 .
8. Lu S., et al. presented at 2022 AACR annual meeting, Abstract# CT034.
9. Coleman, N., et al. Lung Cancer 2022 Feb;164:56-68.
10.Guo, B., et al. PloS one, 2014 Jun 12; 9(6), e99399.
11.Song, Z., et al. Clinical Lung Cancer, 2017, 18(2), 213-219.
