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2020
中國(guó)上海2020年7月9日---專注于腫瘤創(chuàng)新藥物的發(fā)現(xiàn)、開發(fā)和商業(yè)化公司--海和藥物宣布，公司研發(fā)的組蛋白甲基化轉(zhuǎn)移酶EZH1/2雙重抑制劑HH2853已于近日獲得國(guó)家藥品監(jiān)督管理局(NMPA)批準(zhǔn)開展臨床試驗(yàn)，擬用于治療復(fù)發(fā)性/難治性非霍奇金淋巴瘤或晚期實(shí)體瘤患者。
EZH1或EZH2是表觀遺傳調(diào)控因子PRC2復(fù)合體的催化亞基，負(fù)責(zé)H3K27甲基化過程，造成相應(yīng)基因的表達(dá)沉默。某些腫瘤和免疫細(xì)胞利用EZH2促進(jìn)腫瘤的產(chǎn)生和進(jìn)展，抑制對(duì)抗腫瘤藥物的應(yīng)答。如在濾泡性淋巴瘤、彌漫大B細(xì)胞淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤等腫瘤當(dāng)中，EZH2常常發(fā)生gain-of-function突變，是腫瘤發(fā)生的驅(qū)動(dòng)因素；在乳腺癌、卵巢癌、肺癌、前列腺、肝癌等多種實(shí)體瘤中EZH2過表達(dá)，與腫瘤的發(fā)生、侵襲、遷移和不良預(yù)后高度相關(guān)；染色質(zhì)重塑復(fù)合體SWI/SNF或組蛋白去泛素化酶BAP1發(fā)生loss-of-function的腫瘤，也會(huì)過度依賴PRC2活性，這些腫瘤對(duì)EZH2抑制劑敏感；并且，腫瘤免疫微環(huán)境中的免疫細(xì)胞高水平表達(dá)EZH2，是腫瘤免疫逃逸的重要機(jī)制。越來越多的證據(jù)表明，EZH1和EZH2在多種腫瘤中互相代償。因此，同時(shí)靶向EZH1/2具有治療多種惡性腫瘤的潛能。目前，全球范圍內(nèi)靶向PRC2復(fù)合體的小分子并不多，且大多數(shù)為EZH2選擇性抑制劑，通常這些分子均具有藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)較差的特點(diǎn)。
HH2853是海和生物與上海藥物所共同研究開發(fā)的一種新型、高效、特異性的EZH1/2雙重抑制劑。系統(tǒng)的非臨床研究表明，HH2853具有優(yōu)異的體內(nèi)外抗腫瘤活性，在所有測(cè)試種屬中均有良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)和優(yōu)異的安全性，顯示出良好的臨床應(yīng)用開發(fā)前景。
海和藥物是中國(guó)自主創(chuàng)新生物技術(shù)公司，專注于抗腫瘤創(chuàng)新藥物的發(fā)現(xiàn)、開發(fā)、生產(chǎn)及商業(yè)化，為全球癌癥患者帶來挽救生命的療法。作為由中國(guó)工程院院士領(lǐng)銜的新藥研發(fā)公司，海和藥物堅(jiān)持走自主創(chuàng)新的道路，同時(shí)擁有一支具有全球化視野的科研和管理團(tuán)隊(duì)，積極布局創(chuàng)新藥物的國(guó)際開發(fā)之路。目前海和藥物在研管線有13個(gè)核心候選藥物，截至本新聞發(fā)布日期為止，我們已于全球四個(gè)國(guó)家及地區(qū)取得21項(xiàng)IND或臨床試驗(yàn)批準(zhǔn)。
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