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2020
中國上海2020年1月24日--專注于腫瘤創(chuàng)新藥物的發(fā)現(xiàn)、開發(fā)和商業(yè)化公司--海和藥物宣布， 公司研發(fā)的細胞外調(diào)節(jié)蛋白激酶(ERK)抑制劑HH2710 I期臨床試驗已于近日在美國完成首例患者給藥。
ERK激酶是MAPK信號通路上的一個關鍵激酶，靶向ERK能夠治療廣泛存在的MAPK信號通路突變引發(fā)的各種腫瘤，例如非小細胞肺癌、黑色素瘤、甲狀腺癌，胰腺癌、膽管癌、頭頸癌、前列腺癌、卵巢癌、宮頸癌、子宮內(nèi)膜癌等晚期腫瘤等。目前，世界上尚未有ERK激酶抑制劑被批準上市。
人類惡性腫瘤中，MAPK信號通路是突變頻率最高的一條通路，在非小細胞肺癌、黑色素瘤和胰腺癌等腫瘤中突變率達到80%以上。因此，靶向 MAPK 信號通路已經(jīng)成為重要的腫瘤治療策略，得到了廣泛而深入的研究。已上市的靶向MAPK信號通路上游激酶的抑制劑，如Vemurafenib，Dabrafenib，Trametinib和Cobimetinib等，已證明該信號通路的抑制劑在臨床上抗腫瘤的有效性和安全性，被用于黑色素瘤和非小細胞肺癌患者的一線二線標準治療。雖然這些已經(jīng)批準的上游激酶抑制劑帶來了令人振奮的抗腫瘤活性和生存獲益，但大多數(shù)患者在一年內(nèi)不可避免的出現(xiàn)了獲得性耐藥。ERK激酶作為MAPK信號通路的唯一下游關鍵激酶，有望克服上游激酶的獲得性耐藥或不可成藥性，為巨大的臨床患者提供可能的治療手段。
HH2710正是一種新型的高效、特異性的小分子ERK激酶抑制劑，為海和藥物與中國科學院上海藥物研究所合作開發(fā)。
海和藥物是中國自主創(chuàng)新生物技術公司，專注于抗腫瘤創(chuàng)新藥物的發(fā)現(xiàn)、開發(fā)、生產(chǎn)及商業(yè)化，為全球癌癥患者帶來挽救生命的療法。作為由中國工程院院士領銜的新藥研發(fā)公司，海和藥物堅持走自主創(chuàng)新的道路，同時擁有一支具有全球化視野的科研和管理團隊，積極布局創(chuàng)新藥物的國際開發(fā)之路。目前海和藥物在研管線有13個核心候選藥物，截至本新聞發(fā)布日期為止，我們已于全球四個國家及地區(qū)取得21項IND或臨床試驗批準。
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